171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, C22H19N3O4 molekulyar formulasi va molekulyar og'irligi 389,4, Cialis savdo nomi ostida 2003 yildan beri erkaklarda erektil disfunktsiyani davolash uchun keng qo'llaniladi.2008 yilda Eli Lilly kompaniyasi PAHni davolash uchun tijorat rivojlanish huquqlarini United Therapeutics kompaniyasiga sotdi.2009 yil iyun oyida FDA Tadafilni Adcirca savdo nomi ostida Qo'shma Shtatlarda pulmoner arterial gipertenziya (PAH) bilan og'rigan bemorlarni davolash uchun tasdiqladi.Tadafil 2003 yilda EDni davolash uchun dori sifatida ishlab chiqilgan va ta'siri administratsiyadan keyin 30 daqiqadan so'ng samarali bo'lgan, ammo eng yaxshi ta'sir administratsiyadan keyin 2 soat o'tgach bo'lgan va ta'sir 36 soat davom etishi mumkin va ta'sir oziq-ovqat bilan ta'sirlanmagan.Tadafilning dozasi bemorning reaktsiyasi va salbiy reaktsiyalariga qarab 10 yoki 20 mg, tavsiya etilgan boshlang'ich dozasi 10 mg ni tashkil qiladi.Bozorgacha bo'lgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, 10 yoki 20 mg tadafilni 12 hafta davomida og'iz orqali yuborishdan so'ng, javob darajasi mos ravishda 67% va 81% ni tashkil etdi.Ko'pgina tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, tadafil EDni davolashda yaxshi samaradorlikka ega.
Erektil disfunktsiya: Tadanafil va sildenafil bir xil selektiv fosfodiesteraza turi 5 (PDE5) ga tegishli, ammo ularning tuzilishi ikkinchisinikidan farq qiladi va yuqori yog'li parhez ularning so'rilishiga xalaqit bermaydi.Jinsiy stimulyatsiya ostida penil nerv uchlari va qon tomir endotelial hujayralarida azot oksidi sintaza (NOS) L-arginin substratidan azot oksidi (NO) sintezini katalizlaydi.NO guanilat siklazasini faollashtiradi, bu guanozin trifosfatni siklik guanozin fosfatga (cGMP) aylantiradi va shu bilan siklik guanozin fosfoga bog'liq protein kinazni faollashtiradi, natijada silliq mushakning hujayra ichidagi kaltsiy kontsentratsiyasining pasayishiga olib keladi, bu esa penil silliq mushaklarining bo'shashishiga olib keladi. shimgichni va erektsiya.Fosfodiesteraza turi 5 (PDE5) cGMP ni nofaol mahsulotlarga aylantirib, jinsiy olatni zaifligini keltirib chiqaradi.PDE5 degradatsiyasini inhibe qilgan holda, tardanafil jinsiy olatni kavernozum korpusining silliq mushaklarini bo'shashtiradigan va jinsiy olatni erektsiyasiga olib keladigan cGMP to'planishiga olib keladi.Nitrat efirlari NO donorlari bo'lganligi sababli, ularning tadanafil bilan kombinatsiyasi cGMP darajasini sezilarli darajada oshirishi va og'ir gipotenziyaga olib kelishi mumkin, shuning uchun ikkalasining klinik kontrendikatsiyasi kontrendikedir.
Tardanafil bunga PDESni inhibe qilish orqali ta'sir qiladi.GMP degradatsiyasi, shuning uchun nitrat kislota va sirka bilan birgalikda ishlatilganda qon bosimining keskin pasayishiga olib kelishi va hushidan ketish xavfini oshirishi mumkin.CY3PA4 induksion agenti tadananing abiotik mavjudligini kamaytirishi mumkin va rifampitsin, simetidin, eritromitsin, klaritromitsin, itrakonva, ketokonva va HVI proteaz inhibitörleri bilan birgalikda ushbu mahsulotning qon kontsentratsiyasini oshirishi mumkin.Dozani sozlashga e'tibor qaratish lozim.Hozirgacha ushbu mahsulotning dieta va alkogol ta'sir qiladigan farmakokinetik parametrlari haqida hech qanday ma'lumot yo'q.
D-triptofanni xom ashyo sifatida ishlatish, birinchi metil ester reaktsiyasi, natijada izopropil spirti va piperaldegiddagi D-triptofan metil ester gidroxlorid Piktet-spengler reaktsiyasi natijasida sis-tetra gidrokarbolin birikmasini olish, so'ngra xloroatsetilxlorid va metilamin bilan reaksiya, umumiy rentabellik 56% ni tashkil qiladi, skriningdan so'ng, muzli sirka kislotasi qayta kristallanish erituvchisi sifatida yanada tozalandi.Maxsus reaktsiya tenglamasi quyidagicha:

Cialis - bu Eli Lilly Pharmaceutical Company tomonidan erkaklarda erektil disfunktsiyani davolash uchun ishlab chiqilgan Tadalafil, og'iz orqali qabul qilinadigan dori.Bu ikkinchi avlod fosfodiesteraza 5 inhibitori.Tadqiqot hisobotlari shuni ko'rsatadiki, sildenafil bilan solishtirganda, Cialis juda tez ta'sir qiladi, taxminan 15 dan 20 minutgacha va ta'sir 36 soatgacha davom etadi.T1/2 - 17,5 soat.Yengil va og‘ir erektil disfunktsiyasi bo‘lgan 348 erkak ishtirokida o‘tkazilgan tadqiqotda, tadalafil 20 mg yoki platsebo qabul qilish uchun randomizatsiyalangan, preparatni qabul qilganidan keyin 24 va 36 soat o‘tgach, platseboga nisbatan jinsiy muvaffaqiyat yaxshilangan, aksariyat erkaklar 36 soatda ikki marta muvaffaqiyatli jinsiy aloqada bo‘lishgan.Platsebo bilan solishtirganda, nojo'ya dori reaktsiyalarining chastotasi va og'irligi bo'yicha farq yo'q.Tadalafil guruhidagi erkaklarning 5% dan ko'prog'ida bosh og'rig'i va hazmsizlik bor edi.[Noqulay reaktsiyalar] Jiddiy nojo'ya reaktsiyalar, masalan, qizarish va ko'rish anormalliklari kuzatilmadi.Vaqti-vaqti bilan bosh og'rig'i, dispepsiya.[Ehtiyot choralari] Nitratlar, angina pektorisi, yurak kasalligi, nazoratsiz gipertenziya yoki gipotenziya bilan og'rigan bemorlar va oxirgi 6 oy ichida insultni boshdan kechirgan bemorlarga ruxsat berilmasligi kerak.

Fosfodiesteraza 5 inhibitörleri erkaklarda erektil disfunktsiyani davolash uchun ishlatiladi.Ikkinchi avlod fosfodiesteraza 5 inhibitörleri erkaklarda erektil disfunktsiyani davolash uchun ishlatiladi.